我国批准上市的化学药品 7 000 余种，批准文号12.1万个，其中，90%以上为仿制药，被仿制的药物称为原研药或参比制剂。但原研药在有的大医院销售占比依然高达80%，主要原因是仿制药质量不如原研药，属落后产能和产能过剩。

2015年8月和2016年2月国务院分别印发《关于改革药品医疗器械审评审批制度的意见》和《开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》等文件，标志着我国仿制药一致性评价全面启动，其意义不仅是保证公众用药安全有效，节约医疗费用，同时也可提升我国的仿制药质量和制药行业的整体发展水平，是我国由制药大国走向制药强国的“补修课”。

赛默飞科普：辛伐他汀

辛伐他汀是由土曲霉内提炼而得，最早是由默克药厂所开发，并于1992 年开始进入医疗用途。该药列名于世界卫生组织基本药物清单，属于基础医疗体系必备药物之一。（该药品会在运动、节食，和减肥时服用，以避免发生血脂升高。此外辛伐他汀也可降低高心脏病风险者发作的机会。） 辛伐他汀属于HMG-CoA 还原酶抑制剂，借此抑制肝脏制造胆固醇。鉴于辛伐他汀的广泛用途，越来越多的生产厂开始生产或仿制辛伐他汀制剂。 所以本次实验选定辛伐他汀为测试对象。用内标法考察 TSQ Quantis 仪器在生物样本定量分析方法学中的性能。

赛默飞解决方案

通过 BE 领域完整合规的解决方案：

  1. 采用蛋白沉淀方法处理人血浆样品
  2. 使用 Vanquish UPLC 系统结合 TSQ Quantis 三重四极杆质谱进行样本检测，数据采集及处理
  3. 采用 Chromeleon 7.2.6 软件对辛伐他汀人血浆样本进行检测

该方案综合考察线性、灵敏度、残留、序列大小、准确度与精密度、稀释过程、特异性、高脂血、基质效应、回收率、自动进样器稳定性、溶液与基质短期/长期稳定性等指标，证明通过赛默飞BE整体解决方案，可以非常好的解决研究人员对仿制药一致性检测的需求。

试验结果

1、专属性

通过对比空白血浆、加入内标溶液的空白血浆和加入辛伐他汀配制低质控浓度的血浆样品色谱图，并低质控浓度样品的准确度，结果如下。说明血浆中内源性物质对辛伐他汀和内标的检测没有干扰。

2、线性

辛伐他汀在 0.05-50ng/mL 浓度范围内线性良好，线性相关系数 r 均大于 0.99。

3、精密度和准确度

高、中、低浓度质控样品的日间和日内精密度和准确度均小于 15%，低浓度小于 20%，符合生物样品分析要求。

4、回收率和基质效应

辛伐他汀低、中、高质控样品的回收率分别在 98.2%、96% 和 91.1%，前处理方法合适。辛伐他汀低、高质控样品经过内标归一化的基质效应分别为 0.981 和 1.000，没有显著的基质效应。

5、稳定性

辛伐他汀储备液、内标储备液、最高与最低两个浓度工作溶液在 4℃保存 15 天的条件下稳定。经过前处理后的样品序列在自动进样器中存放 96h 稳定性良好。

6、稀释效应

辛伐他汀 250ng/mL 浓度样品经 10 倍体积稀释后测定其准确度和精密度分别为 9.9% 和 3.8%，符合法规要求。

7、高脂血效应

辛伐他汀低、高浓度高脂血样品测定准确度分别为 102% 和 104.8%，符合法规要求。

总结

本实验建立了一种灵敏、快速的测定辛伐他汀的 LC-MS/MS 方法，经方法学验证赛默飞整体解决方案的专属性、精密度和准确度、基质效应、回收率和稳定性等符合生物样品分析法规要求，适用于药物生物等效性一致性评价研究。

— 参考文献：王立杰，蔡悠悠，LC-MS/MS 法测定辛伐他汀的药物一致性评价方法学考察

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