GPCRは創薬ターゲットとして最も注目されており、現在使用されている薬剤の約半数がGPCRをターゲットとしています。GPCRアゴニスト、アンタゴニストアッセイ用に調製されたcell lineを用いてお客様の化合物サンプルについて、EC50値測定、IC50値測定を行います。

βラクタマーゼレポーター遺伝子とFRET基質を用いた、 GeneBLAzer®テクノロジーにより高いZ’値の安定した結果が得られます。（下図）

アッセイを確実にするコントロール
アッセイプレート毎に、既知化合物（アゴニスト）によるコントロールを取り、またアッセイモードにあわせた既知化合物（アゴニストまたはアンタゴニスト）でタイタレーション試験を行い、予測されるEC50値またはIC50 値が得られているかの確認を行います。

SelectScreen™ Cell-based GPCRプロファイリングサービスには、GeneBLAzer®テクノロジー、Tango™ bla-reporterテクノロジーの2種類のサービスがございます。目的に合わせてお選びください。

サービス内容

細胞の種類、アッセイモード（アゴニストモード/アンタゴニストモード）、化合物濃度をご指定いただきアッセイを行います。アッセイ結果は数値化した表の形式にてお納めいたします。

10ポイントの化合物濃度（1/2log間隔）を用いてEC50アッセイ、IC50アッセイを行います。（n=2にて行います）
化合物の由来、毒性によっては、輸出入に制限がかかる場合がございます。
ご希望のお客様にはスクリーニングサービスも提供いたしております（別途ご相談）

ご提供いただくもの

  • 化合物サンプル（100％DMSOに測定時の最大濃度の1000倍以上の濃度で溶解したものを密封の上75μL以上お送りください。）
  • ご希望のアッセイ条件（ターゲットレセプター、あるいは細胞の種類、アッセイモード（アゴニストモード/アンタゴニストモード）、アッセイ時の化合物濃度）

 

アッセイプロトコルと条件

利用可能な細胞リストは13ページ以降に記載があります。

納期

3週間～(サンプルの輸出に別途1週間程度をいただきます）
dividing cellsを用いる一部のアッセイでは納期が4～6週間となります。

価格

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お問合せ先

サーモフィッシャーサイエンティフィック
ライフテクノロジーズジャパン株式会社
羽田事業所　受託サービス
〒143-0004
東京都大田区昭和島2-4-3
TEL: 03-5753-3006
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