P450(CYP)は、生体成分やシグナル分子の合成、物質代謝など多岐の機能に関わる酵素です。特に薬剤や有害物質の代謝に関わるため創薬分野において注目されているタンパク質のひとつです。

本サービスでは、弊社のInvitrogen™ P450 Vivid™ Assay テクノロジーを用いてお客様の化合物のP450に対する阻害活性を測定します。

特徴

P450 Vivid Assay Technologyは、高感度、高S/N比でのアッセイを可能にします。

P450 Vivid Assay Technology

CYP450 BACULOSOME試薬を利用した、チトクロムP450-薬物の相互作用解析用アッセイシステムです。Vivid基質にP450が作用すると、蛍光ブロック作用を持つ側鎖が切断され、強い蛍光を発するようになります。本過程が阻害されると基質は非蛍光のままであるあるため、蛍光値を利用した阻害活性の定量が可能となります。

Vivid CYP蛍光発光基質とP450組換えバキュロタンパク質

  • CYP450 BACULOSOME試薬は、ヒトP450アイソザイムとウサギNADPH-P450還元酵素を発現する昆虫細胞から調製したミクロソームです。CYP450 BACULOSOME試薬は一種類のCYP450酵素だけを発現するので他のCYP450による代謝がおこらず、ヒト肝ミクロソームより有利です。
  • Vivid蛍光基質は、蛍光、可溶性、動態に優れています。これにより、より高感度、シグナル/ノイズ比の向上、アッセイ系としての高い再現性が得られます。

現在、9種類のCYP（P450）アイソザイムがご利用いただけます。

CYP450Vivid Substrateknown Inhibitor
CYP1A2EOMCCalpha-naphthoflavone
CYP2B6BOMCCMiconazole
CYP2C8DBOMFmontelukast
CYP2C9BOMFSulfaphenazole
CYP2C19EOMCCMiconazole
CYP2D6EOMCCQuinidine
CYP2J2MOBFCterfenadine
CYP3A4BOMCCKetoconazole
CYP3A4DBOMFKetoconazole
CYP3A5BOMCCKetoconazole
CYP3A5DBOMFKetoconazole

サービス内容

  • ご希望のP450アイソザイム、化合物濃度域をご指定いただき、 IC50値測定を目的としたアッセイを行ないます。
  • 10点の濃度希釈系列（3倍（≒1/2log）希釈系列） を用いて測定を行ないます（1点につきn=2にて行います）。
  • 数値化した測定データをお送りします。

アッセイプロトコルと条件

Protocol and Assay Conditions

ご提供いただくもの

  • 化合物サンプル（100％DMSOを用いてご希望最大濃度の100倍濃度溶液を調製いただき、密封の上75μL以上お送り下さい。）
  • 化合物情報（MSDS等をお持ちの場合や、毒性や危険性が判明している場合にはその情報等を併せてご提供下さい。）
  • ご希望の化合物アッセイ濃度域

納期

2週間（化合物サンプルの輸出に別途1週間程度をいただきます。化合物によりましては、輸出入に制限がかかる場合があります。予めご了承下さい。）

価格

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お問合せ先

サーモフィッシャーサイエンティフィック
ライフテクノロジーズジャパン株式会社
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〒143-0004
東京都大田区昭和島2-4-3
mail: jpcustom@thermofisher.com